阿达格拉西布是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最大限度地发挥药物的疗效与作用。肺癌是最常见的癌症类型，同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病，大约占肺癌患病总数的80%-85%。

　　阿达格拉西布的抗肿瘤作用主要通过抑制EGFR和HER2的活性实现。EGFR是一种在肿瘤细胞表面表达的受体，它可以促进肿瘤细胞的生长和扩散。HER2是一种与EGFR相似的受体，也可以促进肿瘤细胞的生长和扩散。阿达格拉西布可以与这些受体结合，抑制它们的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），带有这种突变的非小细胞肺癌患者通常对其他靶向药物（如EGFR抑制剂）具有耐药性并且往往预后不佳，因此这类患者迫切需要针对性的靶向治疗。

　　阿达格拉西布（Adagrasib），又被称为KRAZATI，是一种小分子抑制剂，旨在靶向并抑制负责调节脂肪细胞生物合成和脂肪生成的关键酶。这种药物的开发是为了治疗脂质代谢紊乱和肥胖症。阿达格拉西布通过抑制关键酶，即脂肪酸合酶（FASN），来减少脂肪细胞内的脂肪合成。FASN是一种在脂肪生成过程中起核心作用的酶，它催化脂肪酸合成过程中的限速步骤。阿达格拉西布通过与FASN的活性位点结合，抑制其活性，从而减少脂肪酸的合成和脂肪细胞的体积。

　　阿达格拉西布的一个重要特性是它能够克服许多癌症细胞的耐药性。在许多情况下，癌细胞可以发展出对传统化疗药物的耐药性，这使得治疗变得困难。然而，阿达格拉西布能够有效地攻击这些耐药性的肿瘤细胞，从而提供了一种新的治疗方法来对抗癌症。最近的一项研究表明，阿达格拉西布与另一种癌症药物联合使用时，能够显著提高治疗效果。这种联合治疗策略有望在未来成为癌症治疗的新趋势。

　　FDA之所以能够快速批准是基于adagrasib（阿达格拉西布）开展的2期临床试验KRYSTAL-1中优秀数据。在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中，adagrasib（阿达格拉西布）达到43%的客观缓解率（ORR）和80%的疾病控制率（DCR）。值得一提的是，98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。也就是说，adagrasib（阿达格拉西布）可以大大帮助化疗与免疫疗法无效的非小细胞肺癌的患者。

　　总的来说，阿达格拉西布作为一种新型的小分子抑制剂，具有广泛的治疗潜力。它的独特机制和强大的抗肿瘤活性使得它成为未来癌症治疗的希望。随着更多的临床试验和研究的进行，我们期待着阿达格拉西布能够为癌症患者带来更加有效的治疗方法。 如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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