在针对C-met14的靶向药中，特泊替尼是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的口服MET抑制剂。目前特泊替尼在二线以后治疗的患者获益是非常显著，可以抑制肿瘤细胞中的关键信号通路，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

　　Tepotinib是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2018年ESMO年会报道了Tepotinib联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位无进展生存期为8.3个月；MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到21.2个月。

　　特泊替尼主要是针对一种名为c-Met的蛋白靶点发挥作用。c-Met是一种在肿瘤细胞中表达的蛋白，参与了肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭等过程。特泊替尼通过抑制c-Met蛋白的功能，干扰了肿瘤细胞的信号传导，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

　　MET基因14外显子编码的近膜结构域能够参与MET蛋白的泛素化和降解。MET基因14外显子剪切供体及剪切受体区域的点突变或缺失突变，可能引起MET基因表达时剪切异常，从而“跳过”14外显子编码区域，产生14外显子缺失的MET蛋白。这样的突变型MET蛋白泛素化异常，蛋白降解率降低，从而增加MET的稳定性和引起下游信号的持续激活。

　　特泊替尼是一种小分子抑制剂，能够抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性。ALK是一种存在于细胞内的蛋白质，它能够调节细胞的生长和分裂。当ALK发生突变或过度表达时，就会导致细胞的异常生长和增殖，最终形成肿瘤。特泊替尼通过与ALK的活性位点结合，阻止其发挥正常功能，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

　　特泊替尼在临床试验中展现出了良好的抗肿瘤效果。在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中，特泊替尼能够显著延长患者的生存期，并且提高了患者的生存质量。此外，特泊替尼的耐受性良好，不良反应轻微，患者能够保持良好的生活质量。

　　2021年2月3日，FDA加速批准了特泊替尼（Tepotinib，Tepmetko）上市，用于治疗MET外显子14（MET ex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该批准基于Ⅱ期VISION试验（NCT02864992）的结果，试验分析了MET抑制剂治疗初治及耐药的MET突变非小细胞肺癌患者的疗效。

　　特泊替尼作为一种新型的肺癌治疗药物，具有广阔的发展前景。未来研究方向包括：进一步研究特泊替尼的作用机制，探索其在其他肿瘤治疗中的应用；开展更大规模的的临床试验，以确定特泊替尼在治疗不同类型肺癌以及其他肿瘤中的效果；针对特泊替尼的耐药性进行研究，寻找克服耐药性的方法；以及开发与特泊替尼联合使用的其他抗肿瘤药物，提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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