厄达替尼(Balversa)是一种激酶抑制剂,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。Balversa在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
2015年5月25日至2018年8月9日期间,筛选了2328名患者,其中212名入组,101名接受了选定的厄达替尼8毫克/天UpT方案治疗。截止到2019年8月9日。中位随访时间为24·个月(IQR 22·7–26·6)。在101名患者中,研究者评估的接受选定厄达替尼方案治疗的患者的客观缓解率为40%。安全性概况与主要分析中的相似,在随访报告中没有发现新的安全性相关事件。101名患者中有72名(71%)发生了3-4级不良反应。最常见的3-4级不良反应是口腔炎和低钠血症。没有与治疗相关的死亡。
厄达替尼的副作用主要包括腹泻、恶心、呕吐、口腔溃疡、皮肤干燥、疲劳、肌肉疼痛等。在某些情况下,患者可能会出现严重的副作用,如呼吸困难、肝脏损伤等。因此,在使用厄达替尼之前,医生会仔细评估患者的健康状况和风险。
厄达替尼的推荐起始剂量为8 mg(两片4 mg片剂),每天口服一次,根据14至21天的血清磷酸盐(PO)水平和耐受性,剂量增加至9 mg(三片3 mg片剂),每天一次。厄达替尼是一种有效的靶向治疗药物,主要用于治疗某些类型的癌症。在使用时,必须遵循医生的建议,注意观察身体的反应,并及时采取必要的措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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