卡博替尼（Cabometyx/Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。它是一种口服药物，可抑制多种与肿瘤生长和进展相关的激酶，包括MET、AXL、VEGFR、PDGFR和FGFR等。卡博替尼的抗血管生成特性导致其用作治疗转移性肾细胞癌(RCC)的单一疗法，并很快使该治疗成为这些肿瘤护理标准的一部分。

　　卡博替尼是一种口服TKI，针对参与血管生成途径的多种受体，例如VEGFR2、c-MET和RET（转染受体期间重排的胶质细胞系衍生神经营养因子），以及c-Kit、AXL、TIE2（酪氨酸激酶）具有免疫球蛋白和EGF同源结构域）、ROS1、TYRO3、MERTK（骨髓上皮再生酪氨酸激酶）、TRKB（原肌球蛋白受体激酶B）和FLT3（Fms类似酪氨酸激酶3）受体。所有这些目标和途径都与癌症的发生和进展有关。抑制VEGFR可阻断血管生成、细胞小管形成、细胞迁移和侵袭以及细胞增殖，并诱导细胞凋亡。正是这种封锁支撑了所有可用的VEGFR-TKI的临床疗效。

　　卡博替尼的临床试验表明，它对多种类型的癌症都显示出一定的疗效，包括肾细胞癌、甲状腺髓样癌、肝癌、结直肠癌和肺癌等。在肾细胞癌中，卡博替尼的疗效尤其显著，可以延长患者的生存期并改善生活质量。这项II期研究，即CABOSUN试验，纳入了157名未接受过全身治疗的患者。28名患者以1:1的比例随机分配至接受舒尼替尼（每天50毫克：连续4周，停药2周）标准治疗或卡博替尼（每天60毫克，连续剂量）标准治疗的组。患者特征非常平衡：81%的患者患有中危MRCC，19%患有低危MRCC，36.7%患有骨转移。卡博替尼组的主要结局PFS显着优于舒尼替尼组（分别为8.2个月和5.6个月），卡博替尼组的疾病进展或死亡风险降低了34%（调整后HR：0.66；95%CI 0.46–0.95；单侧p=0.012）。

　　卡博替尼是RET受体的抑制剂，它还通过涉及MAP激酶和PI3K-AKT途径激活的机制参与肿瘤的发展。此外，RET受体参与炎症过程，其激活导致肿瘤微环境中细胞因子的增加，导致抑制性免疫细胞的募集，从而允许肿瘤生长和侵袭。卡博替尼的上市为RCC患者提供了一种新的治疗选择。然而，卡博替尼并非适用于所有RCC患者，因此在使用前需要进行基因检测和临床评估。此外，卡博替尼的价格相对较高，因此对于一些患者来说可能是一种昂贵的选择。

　　卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在多种类型的癌症中都显示出一定的疗效。它的作用机制是通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散来发挥作用。虽然有一些副作用，但通常可以通过调整剂量或停药来控制。对于需要治疗肾细胞癌或其他癌症的患者，卡博替尼可能是一个值得考虑的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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