Lumakras(sotorasib)AMG510索托拉西布是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

　　sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。KRAS是一种在癌症中经常突变的基因，而G12C突变是其中最常见的突变之一。在肺癌中，大约13%的患者带有KRAS G12C突变。索托拉西布（Lumakras/Sotorasib）通过抑制KRAS G12C蛋白的功能，从而抑制癌症细胞的生长和繁殖。

　　索托拉西布是一种针对KRAS基因突变的药物，KRAS基因是一种在许多类型的癌症中发挥关键作用的基因。在许多情况下，KRAS基因的突变会导致癌症细胞的生长和扩散，因此，开发出能够抑制KRAS基因突变的药物是治疗癌症的重要一步。索托拉西布的作用机制是通过抑制KRAS基因的活性，从而阻止癌症细胞的生长和扩散。临床试验表明，这款药物对某些类型的癌症具有显著的疗效，包括非小细胞肺癌和结直肠癌等。这对于许多患有这些类型癌症的患者来说无疑是一个巨大的福音。

　　美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布(sotorasib)AMG510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。

　　FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查Sotorasib低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报，安进已接受FDA意见，将在2022年晚些时候开展一项试验，比较Lumakras(sotorasib)AMG510索托拉西布960mg QD和240mg QD剂量疗效差异。

　　然而，尽管索托拉西布在临床试验中表现出色，但它仍然是一种实验性的药物，尚未获得正式的批准。这意味着，在将其用于治疗患者之前，还需要进行更多的研究和临床试验来验证其安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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