尼达尼布是一种VEGFR抑制剂，它被广泛应用于治疗特发性肺纤维化（IPF）和其他纤维化疾病。

　　尼达尼布的抗纤维化作用主要通过抑制多种酪氨酸激酶，如PDGF受体、FGFR和VEGFR，从而减少细胞的增殖和迁移，并促进细胞凋亡。此外，尼达尼布还可以抑制炎症反应，减少炎症细胞的浸润和活化，从而减轻肺纤维化的程度。

　　尼达尼布是一种三重血管激酶抑制剂，可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR 1-3)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1-3)激酶活性。Nintedanib与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导，这对于内皮细胞和血管周围细胞(周细胞和血管平滑肌细胞)的增殖和存活至关重要。此外，Fms样酪氨酸蛋白激酶(Flt)-3，淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Src)被抑制。

　　在两项设计相同的3期、随机、双盲、安慰剂对照研究（INPULSIS-1和INPULSIS-2）中研究了尼达尼布在IPF患者中的临床有效性。临床试验中排除了基线FVC<正常预计值50%或肺一氧化碳弥散功能（DLCO，经血红蛋白校正）<正常基线预计值30%的患者。以3:2的比例随机给予患者本品150mg或安慰剂，每日两次，共52周。

　　在临床试验中，尼达尼布已被证明可以减缓IPF患者的肺功能下降速度，改善生活质量，并降低急性加重的风险。此外，尼达尼布还可以延长IPF患者的生存期。与接受安慰剂治疗的患者相比，接受尼达尼布治疗的患者中FVC的年下降率（以mL计）显著降低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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