拉帕替尼(英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。拉帕替尼(Lapatinib)是一种小分子抑制剂,具有多种生物活性,主要用于治疗多种癌症。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制EGFR和HER2受体的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
拉帕替尼的优点在于它具有双重抑制作用,可以同时抑制EGFR和HER2受体的活性。这意味着它能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散,减少肿瘤细胞的耐药性。此外,拉帕替尼的副作用相对较小,患者可以更好地耐受治疗。拉帕替尼能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化,进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外,拉帕替尼还可抑制HER3与p95HER2形成异源二聚体,同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路,下调Survivin(一种细胞凋亡抑制蛋白),促进抑癌因子FOX03A的表达,引起肿瘤细胞的凋亡。
在临床试验中,拉帕替尼已经显示出对多种癌症的良好疗效,包括乳腺癌、肺癌、胃癌等。它通常与其他化疗药物联合使用,以提高治疗效果。拉帕替尼能够抑制HER2激酶的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。拉帕替尼可以明显延长HER2阳性晚期乳腺癌患者的生存期,并且能够改善患者的症状和生活质量。
拉帕替尼是一种具有广泛应用前景的抗癌药物。然而,在使用之前,患者应该咨询医生,了解自己的病情和治疗方法,以确保拉帕替尼是最适合他们的选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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