卡博替尼是一种口服TKI,针对参与血管生成途径的多种受体,例如VEGFR2、c-MET和RET(转染受体期间重排的胶质细胞系衍生神经营养因子),以及c-Kit、AXL、TIE2(酪氨酸激酶)具有免疫球蛋白和EGF同源结构域)、ROS1、TYRO3、MERTK(骨髓上皮再生酪氨酸激酶)、TRKB(原肌球蛋白受体激酶B)和FLT3(Fms类似酪氨酸激酶3)受体。所有这些目标和途径都与癌症的发生和进展有关。抑制VEGFR可阻断血管生成、细胞小管形成、细胞迁移和侵袭以及细胞增殖,并诱导细胞凋亡。正是这种封锁支撑了所有可用的VEGFR-TKI的临床疗效。
卡博替尼是RET受体的抑制剂,它还通过涉及MAP激酶和PI3K-AKT途径激活的机制参与肿瘤的发展。此外,RET受体参与炎症过程,其激活导致肿瘤微环境中细胞因子的增加,导致抑制性免疫细胞的募集,从而允许肿瘤生长和侵袭。
卡博替尼最初被开发用于治疗肾细胞癌。在临床试验中,它展现出了显著的抗癌效果。相比于传统的化疗药物,卡博替尼的副作用更小,患者的生活质量得到了显著提高。更令人振奋的是,卡博替尼在一些患者中产生了完全缓解的效果,这意味着癌症得到了根治。
卡博替尼的治疗效果在很大程度上取决于患者的个体差异。这意味着并不是所有的患者都对卡博替尼有反应。因此,医生们在为患者选择卡博替尼时,需要进行全面的评估,确保患者能够从中受益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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