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恩西地平(IDHIFA/ENASIDENIB)有效地抑制2-HG的合成?

时间:2023-12-26 15:35 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  恩西地平的作用原理是通过抑制突变的IDH2酶,从而降低2-HG的水平,恢复正常的细胞分化,抑制白血病细胞的生长,诱导白血病细胞的凋亡,以及逆转癌症相关的表观遗传改变。恩西地平是一种口服给药的小分子药物,它可以高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而有效地抑制2-HG的合成。恩西地平对不同类型的IDH2突变都有抑制作用,但对野生型的IDH2则没有影响,这说明了它的高度特异性。

恩西地平

  恩西地平是一种针对IDH2突变的AML患者的新型药物,它的靶点是一种在细胞内参与能量代谢的酶,叫做IDH2。IDH2突变可以导致产生一种异常的代谢产物,叫做2-HG,它可以促进癌症的形成及发展。

  恩西地平的作用原理是通过抑制突变的IDH2酶,从而降低2-HG的水平,恢复正常的细胞分化,抑制白血病细胞的生长,诱导白血病细胞的凋亡,以及逆转癌症相关的表观遗传改变。恩西地平的临床研究表明,它对IDH2突变的AML患者有显著的疗效,可以提高患者的缓解率和生存期,同时也有较好的安全性和耐受性。

  恩西地平的抑制作用是可逆的,即当药物停止给药后,IDH2的活性可以恢复,这有利于减少药物的毒副作用。恩西地平的药代动力学特征是,它可以在口服后迅速被吸收,达到血药峰浓度,然后在肝脏中经过细胞色素P450酶的代谢,最后以尿液和粪便的形式排出体外。恩西地平的半衰期约为30小时,因此每日一次的给药可以维持有效的血药浓度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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