阿伐普替尼（Avapritinib,Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一患者群体的精准疗法。

　　胃肠道间质瘤(GIST)是胃肠道的肉瘤或骨骼或结缔组织的肿瘤。肿瘤起源于胃肠道壁细胞，最常见于胃或小肠。阿伐普替尼是一款强效、高选择性、口服针对KIT和PDGFRA突变的激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。它在KIT和PDGFRA突变的胃肠道间质瘤中显示出了广泛地抑制作用，包括针对现有疗法耐药的激活环突变的抑制作用。

　　对于具有PDGFRA外显子18突变的患者，ORR为84％（95％CI：69％，93％），完全缓解率为7％，部分缓解率为77％。对于具有PDGFRA D842V突变的患者亚组，ORR为89％（95％CI：75％，97％），完全缓解率为8％，部分缓解率为82％。所有患者的中位随访时间为10.6个月（范围0.3至24.9个月），未达到中位反应持续时间。61％的外显子18突变的反应患者持续了6个月或更长时间的反应（持续反应的患者中有31％的随访时间少于6个月）。

       阿伐普替尼是一种口服药物，患者可以在家中按照医生的建议进行治疗。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比，阿伐普替尼具有更好的选择性，能够更准确地抑制癌细胞中的激酶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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