来那替尼是一类EGFR酪氨酸激酶抑制药,主要用于人表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌患者,在接受含曲妥珠单抗辅助治疗后进行强化辅助治疗。目前,在HER-2阳性乳腺癌治疗中,化疗联合或序贯曲妥珠单抗(赫赛汀)辅助治疗是标准疗法,但停止曲妥珠单抗治疗后,仍有患者出现复发,从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后一年内复发可能性最高。而来那替尼可以阻止通过表皮生长因子受体,HER1,HER2和HER4信号通路转导,用于早期激素受体阳性(HR+)、HER2过表达/扩增乳腺癌女性患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的延长辅助治疗。
来那替尼/来那替尼(Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它可以作用于HER1/HER2/HER4三个靶点,通过阻止泛HER家族以及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。来那替尼的疗效和安全性已经得到了多项临床试验的验证。在临床试验中,来那替尼展现出了较好的疗效,并且对患者的毒副作用相对较小
篮氏II期研究,评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤,包括21种肿瘤类型,最常见为膀胱癌,乳腺癌,结直肠癌,以及非小细胞肺癌(NSCLC)。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者,HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示,来那替尼在乳腺癌治疗最有前途,其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中,ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限,在HER3突变的患者无响应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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