舒尼替尼(Sunitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于治疗多种癌症,包括肾细胞癌、胃肠间质瘤、神经内分泌瘤和肝癌等。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,舒尼替尼通过抑制肿瘤细胞增殖和血管生成等机制发挥抗癌作用。
舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
胃肠间质瘤是一种常见的消化道肿瘤。研究表明,约50%的胃肠间质瘤患者存在c-Kit基因突变,而舒尼替尼能够抑制c-Kit受体的活性。在一项临床试验中,接受舒尼替尼治疗的胃肠间质瘤患者表现出较高的客观缓解率和中位生存期。
舒尼替尼主要通过抑制酪氨酸激酶受体(包括VEGFR、PDGFR和c-Kit等)发挥作用。这些受体在肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和血管生成等方面发挥着重要作用。通过抑制这些受体的活性,舒尼替尼能够阻断肿瘤细胞的信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外,舒尼替尼还能够抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤细胞的营养供应,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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