鲁卡帕尼(rucaparib)是一种多聚ADP核糖聚合酶(poly adenosine diphosphate-ribose polymerase,PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损DNA的PARP酶活性。PARP受到抑制使得断裂的DNA单链累积,致使双链断裂增加,从而导致癌细胞死亡。具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞(如BRCA1或BRCA2突变)对PARP抑制剂敏感。鲁卡帕利可作为复发性BRCA1或BRCA2突变的卵巢癌患者化疗的替代治疗选择。未来的研究可为BRCA回复突变的患者明确最佳治疗策略,提高其他因素可增加对基于铂类化疗和PARP抑制剂敏感性的认识。
PARP是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的缩写,它是一种参与DNA修复的酶。在遗传性癌症中,由于基因突变导致PARP酶的活性异常增强,从而影响DNA修复,使癌症更容易发生。鲁卡帕尼可以抑制PARP酶的活性,从而阻止DNA修复,使癌症细胞更容易死亡。在临床试验中,鲁卡帕尼显示出对卵巢癌和乳腺癌的良好疗效,尤其是对于携带BRCA1或BRCA2基因突变的患者。
根据3期ARIEL4试验的结果,与标准化疗相比,PARP抑制剂rucaparib(Rubraca,鲁卡帕尼)治疗BRCA突变的晚期、复发性卵巢癌患者可显著延长无进展生存期(PFS)和改善缓解持续时间(DOR)。根据RECIST标准,治疗组的客观缓解率为40.3%,化疗组为32.3%。但是,没有达到统计学意义。在接受rucaparib治疗的患者中,50.7%的患者出现RECIST缓解或CA-125缓解,而化疗的患者中,43.6%出现RECIST缓解或CA-125缓解。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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