索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变体的口服抑制剂,它的出现填补了KRAS突变体治疗领域的空白。KRAS基因是一种在多种癌症中发挥重要作用的原癌基因,其突变与多种癌症的发生和发展密切相关。索托拉西布的研发,为那些携带KRAS G12C突变体的癌症患者提供了新的治疗选择。索托雷塞片(Sotorasib)——是一种RAS GTP酶家族抑制剂,是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号,并且该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
KRAS家族基因的发现是癌症研究中的一个关键里程碑!KRAS基因的突变会导致永久性的“打开”开关,进而导致细胞不受控制的恶性增值和分裂,从而发生癌症。这个家族有三种类型,分别称为NRAS,GRAS和KRAS。其中KRAS是最常见的致癌基因,存在于90%的胰腺癌中,30-40%的结肠癌中,15-20%的肺癌中(大多为非小细胞肺癌)。
索托拉西布的作用机制是通过抑制KRAS G12C突变体的活性,从而阻断癌细胞的生长和扩散。这一药物具有较高的选择性和亲和力,能够精准地作用于KRAS G12C突变体,而对正常细胞的影响较小。这使得索托拉西布在治疗过程中具有较低的副作用,提高了患者的生存质量。索托拉西布的临床试验结果显示,它能够显著提高KRASG12C突变NSCLC患者的客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS),并且耐受性良好,不良反应较轻。
临床试验结果表明,索托拉西布在多种癌症治疗中取得了显著疗效。在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中,索托拉西布显著延长了患者的无进展生存期,且总体生存期也有所改善。此外,在其他类型的癌症中,如结直肠癌、胰腺癌等,索托拉西布也表现出了良好的治疗效果。数据显示:在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,Lumakras(sotorasib)AMG510索托拉西布可以有效抑制抗肿瘤活性,确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
索托拉西布并非适用于所有癌症患者。在使用前,医生需要对患者的肿瘤组织进行基因检测,以确定是否存在KRAS G12C突变体。只有当患者携带这一突变体时,索托拉西布才能发挥治疗作用。索托拉西布作为一种针对KRAS G12C突变体的口服抑制剂,为癌症治疗带来了新的突破。它的研发和应用,为那些携带KRAS G12C突变体的癌症患者提供了新的治疗选择。随着科学技术的不断进步,相信未来还会有更多类似索托拉西布的创新药物问世,为癌症患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效
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