考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
Cotellic(Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,考比替尼(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
维莫非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者,无进展生存期PFS为12.3个月,比威罗非尼单药组(PFS7.2月)延长5个月!数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2个月,p<0.001)显著延长,客观缓解率(ORR:70%vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16%vs 11%)更高。
考比替尼的用法用量需要根据患者的具体情况进行调整。对于黑色素瘤的治疗,推荐的剂量方案为60mg(三片20mg片剂),在每28天周期的前21天每天口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。饭前或饭后服用均可,但如果错过一剂考比替尼,或者服用该剂量时出现呕吐,则继续服用下一个计划剂量的考比替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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