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罗普司亭/罗米司亭(Romiplate)对于患者具有良好的肝脏安全性

时间:2024-03-13 10:11 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  罗普司亭(Nplate、Romiplostim)是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,模仿人体的天然TPO,旨在提升免疫性血小板减少症(ITP)患者血小板计数。罗普司亭是一种有效、安全、耐受性好的创新型长效TPO-RA,作用机制优势明显,不仅延长了半衰期,降低给药频率,从而提高了患者的依从性,还具有较好的安全性,经研究证明无论是脾切除或非脾切除的ITP患者,罗普司亭均不增加血栓事件发生率,且具有良好的肝脏安全性。罗普司亭在再生障碍性贫血、化疗导致的血小板减少症、新生儿同种免疫性血小板减少症、先天性巨核细胞血小板减少症、干细胞移植相关的血小板减少症等疾病中也有应用。

罗米司亭

  ITP是一种免疫介导的出血性疾病,成人ITP常呈慢性病程,糖皮质激素是ITP一线治疗的重要药物,但存在患者出现激素无效、激素不耐受、激素依赖的情况,需要转换二线治疗药物TPO-RA。罗普司亭首创融合肽体,独特Fc结构域带来长效缓释效果,一周仅需使用一次。

  罗普司亭是一种重组蛋白,属于血小板生成素受体激动剂,通过与血小板生成素受体结合,可刺激细胞内转录途径,导致血小板生成增加。公开资料显示,罗普司亭通过重组DNA技术在大肠杆菌中生产,能模拟人体天然的血小板生成素效果,从而提高血小板计数。当罗普司亭进入人体与血小板生成素受体发生结合时,会促进骨髓巨核细胞集落形成单位(CFU-Meg)的生长,并通过JAK2和STAT5激酶途径导致血小板生成增加。罗普司亭通过刺激血小板生成素受体来刺激血小板生成的作用机制,与通常使用的通过抑制血小板破坏来提高血小板计数的药物有极大不同。

  根据需要,使用最低剂量的罗普司亭以达到并维持血小板计数≥50×109/L,来降低出血风险。血小板生成功能普遍在注射后1-2周左右达到最高值。虽然目前没有最优初始剂量的证据,不过以更高的初始剂量开始治疗或许能降低早期出血事件的发生而不增加并发症发生的概率。在临床实践中,儿童的中位起始剂量为2μg/kg(范围:1-9μg/kg),没有增加并发症的发生率。

  研究表明,罗普司亭治疗相对于安慰剂组,降低了严重、危及生命或致命出血事件的发生概率(7%vs12%),其他出血事件的发生概率没有很大差异,其中流鼻血是临床试验中比较常见的不良事件,并且该药物没有增加血栓风险。

罗米司亭

  罗普司亭快速升血小板,不影响肝功能,和其他药物相互作用少,一周只需使用一次,不需要禁食、空腹,尤其适合亟需升血小板的老年患者,每周皮下注射,无需空腹,根据血小板计数反应调整剂量。初始剂量为1μg/kg,并且要使用开始服药时的实际体重计算,未来的药量只根据血小板浓度调整。每周最高剂量为10μg/kg。在每周最高剂量为10μg/kg的罗普司亭治疗4周后,如果血小板计数未升高至足以避免具有临床意义的出血的水平,则需要停止使用转而采用其他治疗方式。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:罗普司亭/罗米司亭(ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂

  更多药品详情请访问 罗普司亭 https://www.kangbixing.com/drug/lmst/


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(责任编辑:康必行-小洁)
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