纳地美定(Symproic/naldemedine)是一种新型治疗便秘药物,现已获得多个国家的批准销售。它是一种全新的Ⅱ型胆甾醇型受体拮抗剂,主要作用于肠道,能够缓解由慢性非肿瘤疼痛引起的便秘症状和缺乏反应性的便秘。
纳地美定有别于传统的泻药,它不仅可以治疗便秘,而且可以预防便秘。该药物通过阻断肠道内的胆甾醇型受体,刺激大肠的运动,促进排便。纳地美定生物利用度低,经过肠道内菌群代谢分解后,最终以无活性的代谢产物排出体外,几乎不吸收入血。因此,该药物的作用局限于肠道,对身体其他器官没有毒副作用。
两项随机、双盲、对照I期临床试验研究了纳地美定的安全性、耐受性和药物代谢动力学,20~39岁健康日本男性受试者纳入此项研究。研究结果发现,纳地美定的初步代谢产物为nOr-naldemedine。两项研究均表明药物相关性不良反应(TEAEs)与剂量无相关性,主要表现为胃肠道反应;同时研究发现0.1~100 mg纳美地定剂量范围均呈现出一定的暴露量,但3~30 mg·d-1纳地美定具有更好的安全性和耐受性。
纳地美定有一个独特的优点,它不会改变肠道内菌群的结构和种类。便秘患者的肠道内菌群往往与正常人存在差异,而常用的泻药会对肠道内菌群产生负面影响,导致便秘加重或出现其他胃肠道疾病。因此,纳地美定可以更好地保护肠道健康。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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