索托拉西布是一种高选择性、不可逆转的小分子抑制剂，可以与肿瘤细胞中的KRAS G12C蛋白结合，将其锁定在非活性状态，阻断肿瘤细胞生长的通路，进而抑制肿瘤生长。索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，患者至少接受过一次既往全身治疗。

　　索托拉西布是针对KRASG12C靶点的第一代靶向药。该基因突变在非小细胞肺癌等多种癌症中都有高频率出现，因此索托拉西布可以有效地抑制这些癌细胞的生长和扩散。肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。KRAS是一种在细胞内信号传导过程中起关键作用的蛋白质，当其发生突变时，会导致细胞异常增殖，从而引发癌症。索托拉西布的作用就是抑制这种突变的KRAS蛋白，从而阻止癌细胞的生长和扩散。目前，主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。治疗成功的关键是选择特异性地标靶人群。KRAS突变可选用索托拉西布等。

　　索托拉西布的作用机制是通过与KRASG12C蛋白的活化态结合，阻断其与下游信号分子的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布的临床试验结果显示，它能够显著提高KRASG12C突变NSCLC患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），并且耐受性良好，不良反应较轻。

　　研究表明，索托拉西布在KRAS G12C突变阳性的癌症患者中表现出显著的疗效。在AMG510关键的CodeBreaK 100 2期临床试验（NCT03600883）纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者接受过不止一种治疗后疾病进展的，是比较难治疗的。研究结果显示，服用索托拉西布后，客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位反应持续时间为10个月。令人惊喜的是，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124）。索托拉西布的耐受性比较好。

　　索托拉西布常见的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。一般来说，索托拉西布的推荐剂量是每天一次，每次960毫克，空腹或饭后两小时服用。如果出现严重的不良反应，可以减少剂量或暂停治疗。索托拉西布的治疗效果应定期评估，以确定是否继续使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托雷塞/索托拉西(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌的功效怎么样？

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