恩西地平是一种针对IDH2突变的急性髓系白血病（AML）患者的新型药物，这是FDA第一次批准用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML的药物。FDA同时批准了一个配套的诊断方法，即实时IDH2检测，用于检测IDH2突变。

　　它的作用原理是通过抑制突变的IDH2酶，从而降低2-HG的水平，恢复正常的细胞分化，抑制白血病细胞的生长，诱导白血病细胞的凋亡，以及逆转癌症相关的表观遗传改变。恩西地平是一种口服给药的小分子药物，它可以高度选择性地结合到IDH2的活性位点，阻断其催化活性，从而有效地抑制2-HG的合成。恩西地平对不同类型的IDH2突变都有抑制作用，但对野生型的IDH2则没有影响，这说明了它的高度特异性。恩西地平的抑制作用是可逆的，即当药物停止给药后，IDH2的活性可以恢复，这有利于减少药物的毒副作用。

　　恩西地平是一种口服的异柠檬酸脱氢酶（IDH）抑制剂，特别针对IDH2基因突变的患者。AML是一种起源于骨髓造血干细胞的恶性肿瘤，常常伴随着多种基因突变。IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。恩西地平通过抑制IDH2酶的活性，恢复正常的细胞代谢，从而达到抑制白血病细胞生长的目的。

　　在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中，研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明，Idhifa为这类患者群体带来完全缓解（CR）和部分血液学改善的完全缓解率（CRh）为23%，中位数的缓解持续时间为8.2个月。

　　恩西地平的临床研究表明，它对IDH2突变的AML患者有显著的疗效，可以提高患者的缓解率和生存期，同时也有较好的安全性和耐受性。恩西地平的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、胆红素升高等，一般可以通过调整剂量、监测指标、对症处理等措施缓解。恩西地平的严重不良反应包括感染、出血、肝功能异常、肺炎、肾功能异常、心律失常等，需要及时就医，进行紧急处理。

　　IDHIFA的推荐剂量为100 mg，每天口服一次，无论是否与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，治疗至少6个月，以便有时间出现临床反应。如果您在服用一剂Idhifa后错过了一剂恩西地平或产生呕吐反应，请在当天尽快服用一剂Idhifa.然后在第二天计划时间内服用下一剂。不可为了补漏服的量而同时服用两剂。恩西地平的副作用的处理方法和注意事项包括调整剂量、监测指标、对症处理、与医生沟通、避免药物相互作用、注意饮食和生活方式的调整等。恩西地平的使用应在医生的指导下进行，如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩西地平(ENASIDENIB)在复发性或难治性白血病患者中的功效和副作用

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