吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种口服的小分子靶向药物，属于BTK抑制剂的一类，主要通过抑制布替尼激酶（BTK）来发挥作用。吡托布替尼获得美国药监局FDA的批准，用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的三线治疗。研究数据表明，吡托布替尼可以为曾使用共价BTK抑制剂治疗的患者提供良好的治疗效果，延长患者从BTK抑制治疗中获益的时间。

　　布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一种位于细胞质中的酪氨酸激酶，在激活时被募集到细胞质中。在B细胞中，BTK参与B细胞抗原受体（BCR）信号传导和细胞因子受体途径的激活，这两者都对B细胞的发育，功能，粘附和迁移至关重要。因此，抑制BTK是治疗B细胞癌的宝贵靶标。吡托布鲁替尼以非共价方式与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）结合并抑制其活性。与与BTK活性位点共价结合的其他BTK抑制剂不同，即使在该区域存在突变（例如Cys481的存在）的情况下，吡托布鲁替尼的抑制活性也得以维持。在非临床研究中，吡托替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。

　　在BRUIN（NCT03740529）中评估了疗效，这是一项吡托布鲁替尼单药治疗的开放标签，多中心，单臂试验，包括120名先前接受BTK抑制剂治疗的MCL受试者。参与者的中位数先前有三线治疗，93%有两条或更多条先前的治疗线。之前接受的最常见的BTK抑制剂是伊布替尼（67%）、阿卡替尼（30%）和扎努布替尼（8%）;83%的人由于难治性或进展性疾病而停用了最后的BTK抑制剂。

　　主要疗效指标是总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），由独立审查委员会使用卢加诺标准进行评估。ORR为50%（95%CI：41，59），完全缓解率为13%。估计中位DOR为8.3个月（95%CI：5.7，NE），6个月时的估计DOR率为65.3%（95%CI：49.8，77.1）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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