考比替尼是一种针对特定靶点的药物,它通过抑制MEK蛋白的活性来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物是在癌症治疗中取得重大突破的一种新型药物,尤其在治疗黑色素瘤方面表现优异。考比替尼是可逆的MEK抑制剂,可以与其他药物联合使用,如威罗菲尼等。用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2个月,p<0.001)显著延长,客观缓解率(ORR:70%vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16%vs 11%)更高。
对考比替尼Cotellic最常见不良反应(≥20%)是腹泻,光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%)3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!