卡帕塞替尼（Capivasertib）是一款潜在“first-in-class”AKT抑制剂，可靶向3种AKT激酶异形体（AKT1/2/3），具有潜力治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤。用于治疗特定局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，处于PI3K/AKT信号通路的下游。AKT通路的过度激活是驱动癌症生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中尤为普遍，而且AKT的激活与对激素疗法产生的抗性相关。

　　针对卡帕塞替尼开展的CAPItello-291研究结果在新英格兰杂志发表，该研究共纳入了708例患者，评估卡帕塞替尼+氟维司群治疗芳香化酶抑制剂治疗失败的HR+的晚期乳腺癌的疗效和安全性。研究结果显示，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期为7.2个月，而安慰剂+氟维司群组为3.6个月；与安慰剂加氟维司群相比，卡帕塞替尼+氟维司群组将疾病进展或死亡风险降低了40%。

　　卡帕塞替尼作为一种新型的癌症治疗药物，具有许多优势。首先，它具有较高的选择性，能够精准地作用于AKT信号通路，减少对其他正常细胞的损害。其次，卡帕塞替尼的口服给药方式使得患者治疗更为便利。然而，这种药物也面临着一些挑战，如耐药性的出现和副作用的控制等。

　　卡帕塞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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