神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合是一类存在于广泛类型肿瘤的异常基因改变,导致失控的原肌球蛋白受体激酶(TRK)信号及肿瘤生长。港安健康资料显示,抗癌新药恩曲替尼Rozlytrek是一种ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),此前已获批用于治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者。这意味着不管肿瘤发生在什么部位,是否发生了转移,只要存在NTRK融合,就有可能快速起效,目前已发现NTRK融合存在于超过25类癌症中,包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等,并且成人和1月龄以上儿童患者都可以使用。
恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
在TRK融合癌患者的三项大型临床试验汇总数据显示,恩曲替尼的总缓解率ORR为57%,其中7.4%的患者完全缓解(肿瘤全部消退)。并且对于特定的人群,恩曲替尼的有效率能达到100%。
恩曲替尼自问世以来,已在多个国家和地区获得了批准,用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌患者。这些基因突变包括MET14号外显子跳跃突变等。通过抑制这些突变基因,恩曲替尼可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),提高患者的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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