艾代拉里斯的主要作用机制是抑制PI3Kδ酶的活性。PI3Kδ酶在B细胞的生长和存活中起着关键作用,而艾代拉里斯则能够通过抑制这种酶的活性,阻止癌细胞的生长和扩散。这种作用方式使得艾代拉里斯在抗癌治疗中表现出色。
艾代拉里斯是一种口服的小分子抑制剂,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。这两种疾病都是B细胞淋巴瘤的一种,其特点是癌细胞增长缓慢,但难以彻底治愈。艾代拉里斯的出现,为这些患者提供了新的治疗选择。
Idelalisib是一种在正常和恶性B-细胞内表达的PI3Kδ激酶的抑制剂。艾代拉里斯诱导凋亡和抑制来自恶性B-细胞细胞株和原代肿瘤细胞增殖。Idelalisib抑制几条细胞信号通路,包括B-细胞受体(BCR)信号和CXCR4和CXCR5信号,这参与B-细胞交易和归巢[trafficking和homing]至淋巴结和骨髓。淋巴瘤细胞用idelalisib治疗导致趋化和黏附的抑制,和减低细胞活力。
在临床试验中,艾代拉里斯的表现令人印象深刻。在一项针对慢性淋巴细胞白血病患者的临床试验中,使用艾代拉里斯治疗的患者,其生存期明显延长,生活质量也得到了显著提高。这些结果证明了艾代拉里斯在治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤中的有效性。艾代拉里斯,可以降低Akt的活化程度,以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡,同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性,作用于CLL的细胞产生毒性,而对于其他造血细胞并不会产生毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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