艾拉司群是一种新型口服SERD，临床前的细胞研究结果显示艾拉司群对CDK4/6抑制剂、氟维司群耐药乳腺癌细胞有明显抑制剂作用。III期临床研究EMERALD的研究结果显示在内分泌治疗耐药的ESR1突变患者中，艾拉司群组的中位无进展生存期（PFS）为3.8个月，而氟维司群或芳香化酶抑制剂组为1.9个月，艾拉司群组12个月PFS率达26.8%，远超氟维司群或芳香化酶抑制剂组的8.2%。

　　EMERALD是一项随机对照、开放标签、全球多中心临床研究，纳入478例患有ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，其中228例患者具有ESR1突变。ESR1突变状态使用Guardant360 CDx检测血液中的ctDNA确定，纳入的ESR1突变仅限于配体结合域中的ESR1错义突变。

　　在228例(48%)有ESR1突变的患者中，艾拉司群组的中位PFS为3.8个月（95%CI：2.2，7.3），SOC组为1.9个月（95%CI：1.9，2.1）。风险比＜hr/＞为0.55[95%CI：0.39，0.77]，2侧p值=0.0005），这意味着艾拉司群组的疾病进展和死亡风险相比SOC降低了45%。另外艾拉司群组的PFS获益也较为持久，12个月PFS率为26.8%，而SOC组仅为8.2%。

　　艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)，每天口服一次。能够与雌激素受体(ER)结合，导致它们被降解，从而被下调。这种机制可抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。在ER阳性乳腺癌的临床前模型和几个来自重度患者的异种移植模型中，该药已被证明具有抗肿瘤活性。SERD还被发现在对CDK4/6抑制剂和氟维司群(Faslodex)有抗性的模型中具有活性，包括那些携带ESR1突变的模型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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