非小细胞肺癌（NSCLC）作为肺癌的主要类型之一，其治疗一直是医学界关注的焦点。卡马替尼是一种由诺华公司生产的口服小分子激酶抑制剂，专门针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）进行抑制。在健康人体中，c-Met作为受体酪氨酸激酶，参与正常的信号级联反应，促进器官再生和组织修复。然而，在多种癌症类型中，c-Met的异常激活（如突变、扩增或过度表达）会导致下游信号通路的过度激活，进而促进肿瘤的发生和发展。卡马替尼正是通过抑制c-Met的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导，从而达到治疗癌症的目的。

　　卡马替尼的适应症与疗效

　　卡马替尼于2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌患者。这一适应症的确立，基于多项临床试验的验证，其中GEOMETRY mono-1的II期临床试验尤为关键。

　　该试验招募了97名带有MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者，研究结果显示，无论患者先前是否曾接受过治疗，卡马替尼均能带来显著的治疗效果。在初治和经治患者中，卡马替尼的总缓解率分别为68%和41%，中位缓解持续时间分别为11.14个月和9.72个月。这些数据充分证明了卡马替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌中的有效性。

　　卡马替尼的作用机制

　　卡马替尼作为MET受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用机制在于抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引发的MET磷酸化，进而抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化以及依赖MET的癌细胞的增殖和存活。这种高选择性和高亲和力的抑制作用，使得卡马替尼能够精准打击肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤。

　　临床应用与安全性

　　卡马替尼的临床应用已经取得了显著的成果，不仅在FDA获得批准，还在中国等国家和地区进行了积极的临床试验和申请上市。然而，任何药物都有其副作用，卡马替尼也不例外。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、疲乏等，严重的副作用可能包括肺炎症、肝损伤等。因此，在使用卡马替尼时，医生需要密切监测患者的反应，并根据患者的具体情况调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/