厄达替尼是一种选择性的FGFR抑制剂,其机制主要集中在阻断成纤维细胞生长因子受体的活性。FGFR是一类关键的细胞表面受体,参与调控细胞的生长、分化和凋亡等多个过程。当这些受体发生基因异常,如突变或过表达时,会促进肿瘤细胞的增殖,导致癌症的发生和发展。厄达替尼通过精准地与FGFR结合,阻断由纤维母细胞生长因子(FGF)触发的信号转导过程,进而有效抑制肿瘤细胞的增殖。
临床试验中的显著疗效
多项临床试验证实了厄达替尼在转移性尿路上皮癌治疗中的显著疗效。其中,THOR研究是一项随机、对照、开放标签的多中心3期研究,旨在评估厄达替尼作为mUC患者的二线治疗。研究结果显示,与接受PD-1或PD-(L)1抑制剂治疗的患者相比,使用厄达替尼治疗的患者死亡风险降低了36%,中位生存期超过4年,明显长于接受二线化疗的患者。这一结果充分证明了厄达替尼在延长患者生存期方面的显著优势。
此外,NORSE 2期研究也显示了厄达替尼单独或与西利单抗(cetrelimab)联合使用的良好疗效。该研究针对不适合接受顺铂治疗的FGFR突变的mUC患者,结果显示厄达替尼联合西利单抗的客观缓解率达到了54.5%,远高于厄达替尼单药组的44.2%。联合治疗组的中位无进展生存期也显著延长至11.0个月,进一步证明了厄达替尼在联合免疫治疗中的潜力。
厄达替尼的适用性与前景
厄达替尼是目前唯一获得FDA批准用于FGFR2/3变异转移性尿路上皮癌的靶向治疗药物。其独特的FGFR抑制作用使其在尿路上皮癌的治疗中占据重要地位。特别是在携带致癌FGFR3突变或FGFR2/3融合的mUC患者中,厄达替尼的缓解率达到了40%,为这些患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何?
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