KRAS是一种在多种癌症中常见的突变基因，尤其是在非小细胞肺癌中，KRAS突变的患者比例高达约25%。在这些突变中，G12C突变最为常见，约占33.6%。由于KRAS突变的存在，患者的疾病进展往往更为迅速，预后较差，且对传统的化疗药物和靶向治疗药物的反应较差。因此，针对KRAS突变的药物研发一直是肺癌治疗领域的热点。

　　阿达格拉西布的研发与批准

　　阿达格拉西布（KRAZATI/ADAGRASIB）是由Mirati Therapeutics公司研发生产，后由百时美施贵宝接手，并于2022年12月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者。这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。

　　临床试验结果

　　在临床试验中，阿达格拉西布展现了其强大的抗肿瘤活性。在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中，每日两次口服600mg剂量的阿达格拉西布后，80%的患者病情得到控制。中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。这些数据表明，与传统化疗药物相比，阿达格拉西布具有更高的选择性和更低的毒性，能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。

　　机制与优势

　　阿达格拉西布是一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。它通过抑制KRAS G12C突变体的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。此外，阿达格拉西布还具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能够穿过血脑屏障，对脑转移有很好的预防和治疗作用。这一特性使得它在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有独特的优势。

　　不良反应与注意事项

　　尽管阿达格拉西布在临床试验中表现出了显著的疗效，但其也存在一些不良反应。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛等。此外，阿达格拉西布还可能引起肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退等严重不良反应。有6%的患者平均QTc间期延长≥501毫秒，这可能增加室性心动过速或猝死的风险。因此，在使用阿达格拉西布时，需要密切监测患者的心电图和肝功能，并根据不良反应的严重程度进行剂量调整或停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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