肺癌作为全球癌症死亡的主要原因，其治疗方案的进步一直是医学界关注的焦点。非小细胞肺癌（NSCLC）作为肺癌中最常见的类型，占到了诊断病例的84%。而在NSCLC中，KRAS G12C突变是常见的致癌驱动因素之一，约14%的肺腺癌患者存在此突变，这往往导致患者预后不良。幸运的是，随着科学研究的深入，一款名为阿达格拉西布（KRAZATI/ADAGRASIB）的药物为这些患者带来了新的希望。

　　阿达格拉西布（Adagrasib）是由美国生物制药公司Mirati Therapeutics研发的一款口服小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变。该药物通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导，达到抑制肿瘤细胞增殖和生存的效果。这一创新机制使得阿达格拉西布在多种癌症治疗中展现出强大的抗癌活性。

　　2022年，阿达格拉西布获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗携带KRAS G12C突变且已经接受过至少一种系统疗法的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一批准基于KRYSTAL-1临床实验的卓越数据，该实验是一项多中心、单臂、开放标签的II期临床试验，研究对象为既往接受过铂类化疗和抗PD-1/PD-L1治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者。

　　在KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布展现出了令人瞩目的疗效。初步结果显示，对于可评估缓解的患者，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）达到了43%，疾病控制率（DCR）更是高达80%。这意味着，在接受阿达格拉西布治疗的患者中，有80%的病情得到了控制，保持稳定或显著缩小甚至消失。此外，中位持续缓解时间（DOR）为8.5个月，中位总生存期（OS）达到了12.6个月。这些数据不仅证明了阿达格拉西布在KRAS G12C突变NSCLC患者中的显著疗效，还展示了其良好的安全性和耐受性。

　　值得注意的是，阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的中枢神经系统转移患者中也表现出了卓越的效果。在KRYSTAL-1试验中，对于未经治疗的中枢神经系统转移患者，阿达格拉西布的颅内和全身客观反应率为42%，疾病控制率为90%，中位无进展生存期为5.4个月，中位总生存期为11.4个月。这使得阿达格拉西布成为首个在KRAS G12C突变的NSCLC和未经治疗的中枢神经系统转移患者中前瞻性地显示出颅内活性的KRAS G12C抑制剂。

　　进一步的研究也证实了阿达格拉西布的疗效。在2024年ASCO大会上公布的一项3期研究结果显示，与标准化疗相比，阿达格拉西布治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌疗效显著。具体而言，阿达格拉西布将患者的平均无进展生存期（PFS）从3.8个月提高到了5.5个月，疾病进展风险降低了42%。此外，阿达格拉西布组有32%的患者治疗后肿瘤大幅缩小或消失，是化疗组的3倍多。这些结果不仅为KRAS G12C突变型NSCLC患者提供了新的治疗选择，也为未来在这一领域的深入研究提供了有力支持。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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