他泽司他（Tazverik，商品名：TAZVERIK，化学名：tazemetostat），是由Epizyme公司研发并生产的一种创新药物，是全球首个也是唯一一个获批的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂。自2020年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准以来，他泽司他在治疗上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma,ES）方面取得了显著进展，为这一罕见且治疗选择有限的恶性肿瘤患者带来了新的希望。

　　上皮样肉瘤的治疗现状

　　上皮样肉瘤是一种极为罕见的软组织肉瘤，占所有软组织肉瘤的不到百分之一。它主要发生在年轻的成年人，且大多数病例起始于肢体皮肤下的软组织。尽管治疗方法包括手术切除、化疗或放疗，但即使经过治疗，上皮样肉瘤的转移率依然很高，大约50%的患者会发生转移，且转移后的患者生存期通常不到一年。因此，寻找新的治疗方案对于改善上皮样肉瘤患者的生存状况至关重要。

　　他泽司他的作用机制

　　他泽司他作为一种EZH2抑制剂，通过抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化过程，从而恢复抑癌基因的表达。EZH2是一种重要的组蛋白甲基转移酶，当其发生突变或过表达时，会抑制抑癌基因的转录活性，导致细胞异常增殖和肿瘤形成。通过抑制EZH2，他泽司他能够打破这一恶性循环，为上皮样肉瘤患者提供新的治疗途径。

　　临床试验结果

　　他泽司他在上皮样肉瘤治疗中的效果得到了多项临床试验的验证。其中一项关键性II期临床试验结果显示，在接受他泽司他治疗的62名转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中，总缓解率（ORR）达到了15%，其中1.6%的患者达到完全缓解，13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中，6个（67%）患者的反应持续时间长达6个月或更长时间。这些数据表明，他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面具有显著的疗效。

　　此外，Epizyme公司还在进行全球范围内的随机对照试验，以进一步评估他泽司他联合多柔比星一线治疗上皮样肉瘤的效果。这些研究将有助于更全面地了解他泽司他在不同治疗阶段和患者群体中的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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