阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其主要作用在于抑制PI3Kα亚型的活性。PI3K是细胞内信号传导的关键酶之一,其异常活化与多种癌症的发生和发展密切相关。在乳腺癌中,PIK3CA基因的突变尤为常见,大约40%的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌患者会携带这种突变。PIK3CA的突变会导致PI3K/Akt信号通路的过度激活,进而促进癌细胞的增殖和存活,并可能导致对传统内分泌治疗产生耐药性。
阿培利司通过精准地抑制PI3Kα的活性,阻断了PI3K/Akt信号通路的传导,从而抑制了癌细胞的生长和扩散。这一作用机制使得阿培利司成为治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-乳腺癌患者的理想选择。
临床试验与疗效数据
阿培利司的疗效得到了多项临床试验的验证。其中,最具代表性的是SOLAR-1研究。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验,共入组了572名HR+/HER2-、晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者在接受芳香化酶抑制剂治疗后疾病出现进展,且部分患者携带PIK3CA突变。
研究结果显示,在携带PIK3CA突变的患者中,接受阿培利司联合氟维司群治疗的患者无进展生存期(PFS)显著延长至11.0个月,而接受安慰剂联合氟维司群治疗的患者仅为5.7个月。此外,阿培利司联合氟维司群的总缓解率也优于安慰剂联合氟维司群,分别为35.7%和16.2%。这些数据表明,阿培利司在治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中具有显著的疗效。
安全性与耐受性
与传统化疗药物相比,阿培利司作为一种靶向药物,其作用更加精准,对健康细胞的伤害较小,因此副作用相对较少。然而,在临床应用中仍需注意其可能的不良反应,如高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题和腹泻等。医生会根据患者的具体情况进行个体化治疗方案的调整,以确保治疗的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明
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