多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma,MM）是一种起源于浆细胞的恶性血液肿瘤，常见于中老年人群体，且随着人口老龄化的加剧，其发病率逐年上升。尽管目前尚无法彻底治愈多发性骨髓瘤，但通过多种治疗手段，患者的生存期可以显著延长。其中，恩莱瑞/伊沙佐米（Ixazomib，商品名Ninlaro）作为一种创新的口服蛋白酶体抑制剂，在治疗多发性骨髓瘤方面展现出了突出的疗效。

　　伊沙佐米的药理机制

　　伊沙佐米是首个获批用于多发性骨髓瘤治疗的口服蛋白酶体抑制剂。它通过抑制蛋白酶体的活性，阻止肿瘤细胞内蛋白质的降解，从而诱导肿瘤细胞的凋亡。这种口服给药的方式不仅避免了静脉注射带来的不便，还显著提升了患者的依从性和生活质量。伊沙佐米通常以柠檬酸酯前药的形式存在，进入体内后迅速水解为活性化合物，可逆性地结合到20S蛋白酶体的β5亚基活性位点上，抑制泛素-蛋白酶体途径，最终导致多泛素化标记的蛋白质积累，影响相关信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　临床试验数据支持

　　多项临床研究数据证明了伊沙佐米在治疗多发性骨髓瘤中的有效性。特别是当伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松（IRd）使用时，能够显著缩短起效时间，并延长患者的生存期。例如，C16010临床研究显示，与安慰剂组相比，伊沙佐米联合来那度胺及地塞米松治疗复发和/或难治性多发性骨髓瘤患者的总体缓解率（ORR）约为78%，中位无进展生存期（PFS）延长近10个月，总体生存期（OS）也显著增加。

　　真实世界研究数据

　　真实世界研究进一步证实了伊沙佐米在治疗多发性骨髓瘤中的优越性。INSIGHT MM、UVEA-IXA和REMIX等研究纳入了来自全球17个国家的564名患者，结果表明，将伊沙佐米作为至少第二线治疗方案时，患者的各项指标优于后线治疗。这些研究不仅验证了伊沙佐米在延长患者生存期和提高缓解率方面的优势，还展示了其在不同患者群体中的广泛适用性。

　　安全性与耐受性

　　在安全性方面，伊沙佐米的表现同样令人鼓舞。与对照组相比，伊沙佐米并没有显著增加不良事件的发生率，特别是在蛋白酶体抑制剂特异性的周围神经病变（PN）方面，伊沙佐米组的发生率较低且可控。然而，患者在使用伊沙佐米期间仍需注意监测可能出现的血小板减少症、胃肠道毒性等不良反应，并根据个体情况及时调整剂量和治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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