阿培利司（商品名PIQRAY，通用名Alpelisib），作为一种新型的口服小分子PI3K抑制剂，在肿瘤治疗领域引起了广泛关注。该药物特别针对PIK3CA基因突变的肿瘤显示出一定的疗效，尤其在乳腺癌的治疗中已被证实能够显著延长患者的无进展生存期。然而，在PIK3CA突变的肺癌患者中的应用及疗效尚需进一步探讨。

　　PIK3CA基因突变与肺癌

　　PIK3CA基因是一个关键的原癌基因，位于3号染色体上，编码p110α蛋白，后者是PI3K酶的一个催化亚基。PI3K-Akt信号通路在细胞存活、增殖和代谢过程中起着至关重要的作用。当PIK3CA基因发生突变时，会导致PI3K酶持续激活，进而增强细胞内信号的传导，可能引发一系列疾病，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。在肺癌中，PIK3CA突变虽然不如EGFR或KRAS突变常见，但其在特定病理类型（如腺癌和鳞癌）中的存在频率仍不容忽视。

　　阿培利司的作用机制

　　阿培利司作为PI3Kα亚基特异性抑制剂，能够选择性地阻断PI3K酶的活性，从而抑制PI3K-Akt信号通路的过度激活。这一机制在理论上为PIK3CA突变的肿瘤治疗提供了新的思路。在乳腺癌的临床试验中，阿培利司联合氟维司群显著延长了PIK3CA突变患者的无进展生存期，这一成果为阿培利司在肺癌治疗中的潜在应用提供了依据。

　　阿培利司在PIK3CA突变肺癌患者中的疗效

　　尽管阿培利司在乳腺癌中的疗效显著，但在PIK3CA突变的肺癌患者中的应用仍处于探索阶段。已有的研究显示，阿培利司单独或联合其他药物治疗肺癌的应答率相对较低，如BKM120治疗非小细胞肺癌患者的应答率仅为3%。这一结果可能与多种因素有关，如PIK3CA基因上特定的突变类型（如H1047R和E545K）对药物的敏感性不同，以及肿瘤内其他驱动基因突变的存在。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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