卡博替尼（Cabozantinib，商品名Cometriq，研发代号XL184）是一种多靶点的广谱抗癌药，其治疗潜力在多种癌症类型中已得到广泛认可。特别是在治疗RET基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）中，卡博替尼展现出了显著的疗效，为这一难治性疾病提供了新的治疗选择。

　　RET基因重排与NSCLC

　　RET基因位于10号染色体（10q11.2），包含21个外显子。RET基因的活化往往通过与其他基因的配对重排引起，这些配对基因包括KIF5B、TRIM33、CCDC6和NCOA4。在非小细胞肺癌中，约有1%-2%的患者存在RET基因重排，这种基因变异导致肿瘤细胞的异常增殖和扩散。

　　卡博替尼的作用机制

　　卡博替尼作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多个与肿瘤生长和扩散相关的信号通路，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个靶点。这些靶点的抑制有助于阻止或减缓肿瘤细胞的生长，并抑制新生血管在肿瘤区域的生长，从而抑制肿瘤的扩散。

　　卡博替尼在RET基因重排NSCLC中的疗效

　　在针对RET基因重排NSCLC患者的多项临床研究中，卡博替尼表现出令人鼓舞的疗效。2016年，《柳叶刀-肿瘤学》杂志发表了一项开放性单臂II期临床试验数据，评估了卡博替尼在预处理和初治RET+NSCLC患者中的疗效。该研究共纳入26名患者，接受每日60 mg的卡博替尼治疗。结果显示，尽管没有观察到完全反应，但28%的患者对卡博替尼有反应，且肿瘤缩小率很高（≥70%的患者肿瘤缩小了30%）。缓解的中位持续时间为7.0个月，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，中位总生存期（OS）为9.9个月。

　　尽管卡博替尼是一种非选择性RET抑制剂，其疗效并不亚于一些选择性RET抑制剂。例如，尽管塞尔帕替尼和普拉替尼等选择性RET抑制剂已获FDA批准用于治疗携带RET改变的NSCLC，但卡博替尼在非小细胞肺癌队列中的疗效同样显著，尤其是在RET重排肺癌中。

　　卡博替尼的广泛适应症

　　除了对RET基因重排NSCLC的疗效外，卡博替尼还在多种实体瘤中表现出显著的疗效，包括肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和肠癌等。特别地，卡博替尼对骨转移的控制效果尤为突出，已被广泛用于肾细胞癌骨转移、前列腺癌骨转移等多种实体瘤的治疗中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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