吉非替尼，又名伊瑞可（Gefitinib），是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，属于小分子化合物。这种药物在癌症治疗中，特别是在EGFR突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗中，展现了显著的作用机制和治疗效果。

　　EGFR与肿瘤生长

　　EGFR是一种跨膜受体，广泛表达于多种上皮来源的肿瘤细胞中，特别是非小细胞肺癌。EGFR的激活通常通过其酪氨酸激酶（TK）区域与ATP结合并发生自身磷酸化，进而启动下游信号通路，促进肿瘤细胞的增殖、迁移、侵袭和血管生成。EGFR的过度激活是许多肿瘤发生和发展的重要因素之一。

　　吉非替尼的作用机制

　　吉非替尼作为一种EGFR-TK抑制剂，其主要作用机制在于通过竞争性地结合EGFR-TK催化区域的Mg-ATP结合位点，从而阻断EGFR的自身磷酸化过程，进而抑制下游信号通路的传导。这种抑制作用可以显著阻碍肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成，并促进肿瘤细胞的凋亡。

　　具体来说，吉非替尼的作用可以细分为以下几个方面：

　　抑制肿瘤细胞的增殖：通过阻断EGFR的信号传导，吉非替尼能够抑制肿瘤细胞的DNA合成和有丝分裂，从而减缓或停止肿瘤细胞的增殖。

　　促进肿瘤细胞的凋亡：EGFR信号通路的抑制可以激活一系列凋亡相关蛋白，如caspase家族蛋白，促进肿瘤细胞的程序性死亡。

　　抑制肿瘤血管生成：EGFR在肿瘤血管生成中也起着重要作用。吉非替尼通过抑制EGFR的活性，可以减少血管内皮生长因子（VEGF）等血管生成因子的表达和分泌，从而抑制肿瘤新生血管的形成，减少肿瘤的营养供应和氧气供应。

　　提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性：在动物试验和体外研究中，吉非替尼已被证实能够提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤效果。这可能是因为吉非替尼通过抑制EGFR信号通路，使肿瘤细胞对放化疗等治疗的敏感性增加。

　　临床应用

　　吉非替尼在临床上主要用于治疗既往接受过化学治疗（主要指铂剂和多西紫杉醇）的局部晚期或转移性EGFR突变型非小细胞肺癌患者。研究结果显示，吉非替尼在EGFR突变型患者中的客观缓解率（ORR）显著高于化疗组，且不良反应发生率也相对较低。这使得吉非替尼成为EGFR突变型晚期非小细胞肺癌患者的重要治疗选择。

　　结论

　　吉非替尼通过抑制EGFR-TK的活性，阻断了EGFR信号通路的传导，从而实现了对EGFR突变型晚期非小细胞肺癌患者肿瘤细胞的增殖抑制、凋亡促进和血管生成抑制。这种作用机制不仅提高了治疗效果，还减少了不良反应的发生，为EGFR突变型晚期非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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