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他替瑞林(TALTIRELIN/CEREDIST)的药理作用机制与治疗小脑萎缩的安全性

时间:2024-10-23 14:25 来源:医药数据 作者:康必行-小璐

  他替瑞林是由日本田边三菱公司研发的一种口服促甲状腺素释放激素(TRH)类似物。自2000年在日本上市以来,他替瑞林主要用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。与传统的TRH相比,他替瑞林具有更长的半衰期和作用持续时间,且在长期使用后几乎没有产生耐受性,这使得它在治疗小脑萎缩时具有更强的针对性和持久性。

他替瑞林

  他替瑞林的药理作用机制

  他替瑞林的药理作用机制独特,通过脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用。这种作用不仅限于内分泌系统,还能有效改善小脑萎缩患者的多种症状。他替瑞林能够改变乙酰胆碱酯酶和多巴胺的代谢,从而激活多巴胺系统,这对于改善患者的运动协调功能具有重要意义。此外,他替瑞林还能提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等。

  临床研究验证其有效性

  他替瑞林在临床应用方面已经通过了多项严格的临床试验验证。其中,一项为期6周的随机双盲、安慰剂对照的2期临床研究显示,他替瑞林组在指鼻试验和Tapping-point试验中,神经评分方面显著优于安慰剂组。另一项双盲、随机、安慰剂对照的3期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林或安慰剂治疗,28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组,且共济失调的累计变化率显著低于安慰剂组。这些研究结果表明,他替瑞林在治疗小脑萎缩方面具有显著的疗效。

  安全性与耐受性

他替瑞林

  除了显著的临床疗效外,他替瑞林还具有良好的安全性和耐受性。在临床试验中,不良反应的发生率与他替瑞林组和安慰剂组基本相同,表明他替瑞林的安全性较高。这为患者长期使用他替瑞林提供了有力的保障。然而,值得注意的是,他替瑞林也有一些副作用,如恶心、呕吐、胃部不适等,因此肾功能受损的患者应慎用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:他替瑞林治疗脊髓小脑变性患者可能会出现哪些不良反应?

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(责任编辑:康必行-小璐)
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