阿达格拉西布（Adagrasib，商品名KRAZATI，代号MRTX849）是一种口服小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C蛋白的突变型进行抑制。KRAS G12C突变是多种癌症类型中常见的致癌驱动突变，特别是在结直肠癌（CRC）中。阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的转移性结直肠癌（mCRC）方面取得了显著疗效，为这类难治性癌症患者提供了新的治疗希望。

　　疗效验证与临床试验

　　阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变型转移性结直肠癌中的疗效已通过多项临床试验得到验证。其中，一项1-2期、开放标签、非随机临床试验（KRYSTAL-1）评估了阿达格拉西布单药或联合西妥昔单抗（Cetuximab）在mCRC患者中的疗效。结果显示，在单一疗法组中，19%的患者报告有缓解，中位缓解持续时间为4.3个月，中位无进展生存期为5.6个月。而在联合治疗组中，缓解率提升至46%，中位缓解持续时间为7.6个月，中位无进展生存期为6.9个月。这一结果证明了阿达格拉西布在mCRC治疗中的有效性和安全性。

　　进一步的研究显示，阿达格拉西布联合西妥昔单抗的治疗方案在更大规模的患者群体中继续表现出良好的疗效。根据2024年的一项最新研究，94名接受过治疗的KRAS G12C突变型mCRC患者接受了阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗，中位随访时间为11.9个月，客观缓解率（ORR）为34.0%，疾病控制率为85.1%，中位缓解持续时间为5.8个月，中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期为15.9个月。这些数据进一步证实了阿达格拉西布联合治疗的疗效和安全性。

　　机制与优势

　　阿达格拉西布作为KRAS G12C的不可逆抑制剂，主要通过与突变的KRAS基因相互作用，抑制肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。其独特的作用机制和高选择性使得该药物在肿瘤治疗中表现出色。此外，阿达格拉西布还具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药效。

　　阿达格拉西布的口服给药方式也为其在临床应用中的便捷性提供了保障。患者无需频繁前往医院接受注射治疗，从而提高了治疗的依从性和生活质量。

　　展望与前景

　　随着对KRAS突变型癌症研究的不断深入，阿达格拉西布等KRAS靶向疗法在临床中的应用前景越来越广阔。除了结直肠癌外，阿达格拉西布还在非小细胞肺癌（NSCLC）等其他KRAS G12C突变的癌症类型中展现出显著疗效。目前，我国也正在开展关于阿达格拉西布的临床试验，相信在不久的将来，该药物将在中国上市，为更多中国患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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