奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO），也被称为Repotrectinib，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它针对ROS1、NTRK等多个靶点具有高度的抑制作用。该药物通过特异性地结合ROS1蛋白激酶的活性位点，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。奥凯乐/洛普替尼的独特结构使其能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。

　　对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著疗效

　　在临床研究中，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）展现出了对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著抗肿瘤活性。根据TRIDENT-1试验的数据，该试验是一项开放标签、多队列的1/2期研究，旨在评估Repotrectinib在晚期实体瘤（包括NSCLC）患者中的抗肿瘤活性和安全性。研究结果显示，在未接受过ROS1 TKI治疗的患者中，奥凯乐/洛普替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。

　　对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/洛普替尼同样表现出了良好的疗效。在这些患者中，ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR。中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。此外，该药物还表现出良好的颅内活性，对于起始时有可测量的中枢神经系统（CNS）转移的患者，奥凯乐/洛普替尼也显示出较高的应答率。

　　耐药性的克服能力

　　耐药性是靶向癌症治疗中的一个长期问题，但奥凯乐/洛普替尼在这一方面表现出色。例如，对于ROS1阳性NSCLC中常见的耐药突变G2032R，奥凯乐/洛普替尼能够有效地克服这种突变，使得该药物在耐药患者中仍然能够发挥出良好的治疗效果。这一特性使得奥凯乐/洛普替尼成为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的重要治疗选择。

　　安全性与耐受性

　　奥凯乐/洛普替尼在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力等。大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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