舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼的首要开发目标是用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，这些蛋白在肿瘤生长过程中起着分子开关一样的作用。由于舒尼替尼可以靶向多种信号通路，抑制癌症细胞生长和分化，也被作为一种新型靶向药物用于临床治疗肝癌，作为一种强效的抗癌药物，舒尼替尼在抑制肿瘤生长方面展现了显著的疗效。然而，与其他药物一样，它也可能引发一系列的不良反应，影响患者的生活质量。

　　适应症

　　1.不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）

　　2.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）

　　3.不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。

　　临床试验

　　舒尼替尼是靶向于VEGFR-123、c-Kit、PDGFR-αβ、FLT3及RET的的小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成的双重作用。c-Kit受体的活性结构常在胃肠间质瘤中表达,胃肠间质瘤常因为c-Kit、PDGFR-α激酶区的特异性突变而产生对伊马替尼的耐药,对于此类患者，舒尼替尼显示出了很好的疗效。

　　Branca等学者进行的III期随机对照临床研究显示,针对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤患者,采用舒尼替尼(50mg/d,连用4周,然后停2周)实验组比对照组的中位至肿瘤进展时间显著提高(27.3个月VS6.4个月,P<0.001),中位PFS分别为24.1个月和6.0个月,P<0.001,客观反应率为(6.8%vs.0%;P=0.006)。

　　Motzer等进行的III期临床试验的结果奠定了舒尼替尼的一线治疗肾癌的地位：750例初治的转移性肾癌患者随机接受了舒尼替尼(方案同前)或IFN-α(900MU/次,每周3次皮下注射)的治疗。与IFN-α组相比,舒尼替尼显著提高了中位PFS(11个月vs5个月,P<0.001)和肿瘤反应率(31%vs.6%,P<0.001)，后续的结果显示，比IFN-α组相比，舒尼替尼组明显延长了平均总生存期（28.1个月vs14.1个月，p=0.0033）。

　　2006年1月,美国FDA已审查通过了舒尼替尼作为肾细胞癌及伊马替尼耐药的进展期胃肠间质瘤的治疗药物。其对于乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、前列腺癌的治疗正在III期临床试验中。该药物的耐受性良好,不良反应主要包括乏力、腹泻、手足皮肤反应、高血压等。

　　不良反应

　　最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤变色、皮肤干燥、发色变化、味觉改变、头痛、背痛、关节痛、四肢疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

　　在治疗肾癌方面，舒尼替尼是有效的靶向药物选择之一，在使用药物时，应密切监测患者的不良反应并定期评估疗效，以确保安全有效地管理肾癌。值得注意的是，随着医学研究的不断深入和新型药物的研发，未来可能会有更多更优秀的肾癌治疗药物问世。因此，在选择治疗方案时，也需要关注最新的医学进展和临床指南的推荐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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