仑伐替尼(lenvatinib）又名乐伐替尼，是由日本卫材公司研发的一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，于2015年2月13日首次在美国上市，商品名为Lenvima，临床用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌、非小细胞肺癌以及其他实体瘤。2018年9月获准在中国上市，并开始用于无法切除的肝细胞肝癌(HCC)的一线治疗，从而打破了索拉非尼的垄断局面，为无法切除的HCC治疗又增添了一种方案。因此，仑伐替尼具有很大的市场前景。

　　乐伐替尼能够作用于血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等多个靶点，抑制新血管的生成，从而达到治疗肿瘤的效果。

　　在病理条件下，肿瘤细胞分泌血管内皮生长因子（VEGF），这是一个高度特异性的促分裂因子，能够促进新血管生成，调节血管壁的通透性和完整性。VEGF主要通过与其特异性受体结合发挥作用，并通过受体磷酸化释放多种细胞因子和生长因子，促进基质金属蛋白酶（MMPs）的合成和分泌。在恶性肿瘤中，VEGF的表达水平会升高，导致肿瘤内新生血管形成增加。

　　研究显示，乐伐替尼在治疗肝癌方面的效果优于传统化疗，且不良反应没有显著增加。乐伐替尼能够竞争性抑制VEGFR，阻断其与VEGF受体的结合，从而抑制新生血管生成。此外，它还能够调控凋亡基因的转录及细胞凋亡，激活Caspase 3蛋白，破坏细胞核内DNA链，促进肿瘤细胞死亡，并提高机体的免疫应答能力。MAPK-ERK信号通路主要参与肿瘤细胞的增殖，肿瘤细胞通过激活该通路，使下游VEGF和缺氧诱导因子1α等血管生成因子的表达上升，从而加速肿瘤细胞的侵袭和转移。

　　乐伐替尼通过抑制肿瘤新生血管生成和肿瘤细胞增殖，为肝癌及其他多种癌症患者提供了一种有效的治疗选择。尽管不能治愈肝癌，但在延长生存期和改善生活质量方面具有显著作用。在使用乐伐替尼治疗前，患者应与医生充分沟通，了解治疗的风险和收益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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