盐酸纳呋拉啡(Nalfurafine Hydrochloride),一种κ-阿片受体激动剂,已经在医学界获得了越来越多的关注。作为一种选择性药物,它在不产生成瘾性或欣快效应的前提下,有效缓解了慢性瘙痒症。随着全球范围内的临床研究不断深入,盐酸纳呋拉啡在慢性肾病透析患者和慢性肝病患者中展示了显著的疗效。
丽美治/盐酸纳呋拉啡(NALFURAFINE)通过选择性激活中枢神经系统中的κ-阿片受体(κ-opioid receptors,KOR),发挥其抗瘙痒作用。κ-阿片受体在中枢神经系统内分布广泛,参与痛觉调节、瘙痒感知和情绪调节等生理过程。纳呋拉啡通过与这些受体结合,减少了瘙痒信号的传递,从而有效地缓解瘙痒感。
这种选择性机制的一个显著优势在于,它避免了激活μ-阿片受体(μ-opioid receptors,MOR)所带来的不良反应。传统阿片类药物通过μ-阿片受体发挥镇痛作用,但同时也导致成瘾性和欣快效应。而盐酸纳呋拉啡则通过κ-阿片受体作用,避免了这些副作用,这使得它在长期瘙痒管理中具有明显优势。
与其他阿片类药物不同,盐酸纳呋拉啡的安全性表现优异。常见的不良反应包括轻度头晕、恶心和失眠,这些症状通常较为轻微,并不需要停止用药。在长期使用的情况下,纳呋拉啡未显示出严重的中枢神经系统抑制或依赖性,这使其成为一种理想的慢性瘙痒管理药物。此外,由于其不通过μ-阿片受体作用,纳呋拉啡不产生欣快感和成瘾性,这为其长期使用提供了安全保证。
在日本开展的一项多中心、随机、双盲对照Ⅲ期临床试验,纳入377例患有现有治疗抵抗性瘙痒症的血液透析患者,连续14天多次口服给药。与安慰剂组相比,证实盐酸纳呋拉啡推荐剂量(5ug)有明确效果。
另一项日本长期给药试验通过对患有现有治疗抵抗性瘙痒症的血液透析患者211例,进行盐酸纳呋拉啡每日1次,一次5ug,连续52周多次口服给药的有效性研究,确认了该药的有效性,且未出现精神依赖性以及躯体依赖性的病例。另外,在211例中有5例出现了耐药性。
中国的一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究,涉及了22个国内的医疗机构。研究纳入了稳定透析3个月以上的血液透析患者,且所有患者均患有难治性瘙痒症,研究结果与日本的研究一致。
以上研究提示纳呋拉啡也可在我国透析患者中取得不错的抗瘙痒疗效。
服用方法:服用时可将本品放置于舌头上,让唾液浸润并用舌头轻轻压碎,待崩解后仅用唾液吞服,也可用水送服。服药剂量:通常成人每日1次,一次2.5ug(以盐酸纳呋拉啡计),晚饭后或睡前口服。可以根据症状增加计量,但是以5ug/日为限。服用该药与血液透析之间应该有足够的间隔。服用该药和更换腹膜透析液之间要有足够的间隔。不良反应有:失眠、便秘、尿频、催乳素升高,总胆汁酸上升等。
盐酸纳呋拉啡在治疗慢性瘙痒症方面表现出色,希望这样一款新药能为广大慢性肾脏病长期饱受瘙痒困扰的患者带来福祉。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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