维贝格龙是一种有效的选择性β3肾上腺素能受体(β3 adrenoceptor agonist,β3-AR)激动剂,可选择性地激活β3-AR,这是膀胱平滑肌中最常见的β肾上腺素受体,舒张平滑肌,提高膀胱容量,进而减轻膀胱过度活动(OAB)的症状,而与膀胱逼尿肌相比,尿路上皮中β3-AR的表达更高,且维贝隆对β3-AR的选择性比β1-AR或β2-AR高9000倍以上,因此,本品可以更高选择性的改善OAB的临床症状如尿频、尿急和急迫性尿失禁,同时不易诱发心血管风险(刺激β1-AR可导致心血管不良事件)。
一项12周双盲、安慰剂对照3期EMPOWUR研究(维贝格龙剂量为每日一次75mg)、双盲EMPOWUR长期扩展研究。在EMPOWUR研究中,数据显示,与安慰剂组相比,维贝格龙治疗组患者每日UUI、排尿和急症发作次数显著减少,排尿量增加。该研究中,发生在≥2%患者中的最常见不良反应是头痛、鼻咽炎、腹泻、恶心和上呼吸道感染。维贝格龙显示与安慰剂具有相同的高血压和血压升高不良事件发生率。
维贝格龙产品优势
1.药物相互作用(DDI)指数低,本品不经细胞色素P450酶代谢,对CYP3A4、2D6或2C9没有抑制作用,因此几乎不引起药物-药物相互作用;
2.相较于同类品种的托特罗定,维贝格龙的尿路感染发生率略低,本品其他不良反应的发生率(包括高血压、血压升高和心动过速)均低于2.0%,且不良事件相关的停药率与安慰剂相似,总体耐受性良好;
3.对阿尔茨海默的OAB患者友好,本品不易穿透血脑屏障,不会导致认知功能障碍,或会成为老年或患者阿尔兹海默病的OAB患者药物治疗的首选;
4.对比米拉贝隆缓释片,本品可做成素片片剂,同时原研申报中,预计后期可免大临床,仿制成本较低。
药物相互作用
1.地高辛:在开始维贝格龙之前测量血清地高辛浓度。
2.监测血清地高辛浓度,以滴定地高辛剂量达到预期的临床效果。
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