卡马替尼(Capmatinib)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂,用于治疗非转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼(Capmatinib)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。卡马替尼(Capmatinib)的功效及治疗中需要注意的事项如下。
卡马替尼(Capmatinib)的功效
一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者中开展。研究中,患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。
结果显示:初治患者中的客观缓解率(ORR)为68%,中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月;经治患者中的客观缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DOR)为9.7个月。
颅内病变控制高效
在出现脑转移的MET 14突变14例患者中,有13例可评估,其中12例实现颅内病变控制,有4例完全消除了颅内病变,3例患者部分缓解;
有一半患者在接收治疗后有颅内反应,客观缓解率为54%,颅内控制率为92.3%,有望取代化疗。
多药耐药后仍有效
研究发现,约10%~20%的EGFR抑制剂耐药表现为MET扩增突变,第三代EGFR抑制剂(如奥希替尼)耐药的患者中MET异常的比例高达25%;
约10%的ALK抑制剂耐药也会表现为MET扩增。
临床研究结果显示:治疗经治患者,卡马替尼的中位缓解持续时间为9.72个月,中位无进展生存期为5.42个月。整体来说,卡马替尼治疗的客观缓解率为67.9%,疾病控制率达到96.4%!
基因检测乃掌中宝
对于基因拷贝数<10的患者,卡马替尼效果有限;对于基因拷贝数≥10的患者,卡马替尼显示出抗肿瘤活性,初治患者总体反应率达到40%,而经治患者总体反应率为29%。
耐受性好,安全可靠
安全性方面,卡马替尼的不良反应大多为1-2级,最常见的是外周水肿(51%)和恶心(45%)。卡马替尼在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性,没有明显的毒性或体重减轻的证据。由此可见,卡马替尼对于初治患者效果更好,可作为晚期患者的一种新的治疗选择。
卡马替尼(Capmatinib)的注意事项
使用卡马替尼(Capmatinib)治疗可能会导致肝毒性,患者在治疗期间应监测肝功能。根据其严重程度,患者可能要考虑停药、减少剂量或永久停用该药品。
使用卡马替尼(Capmatinib)治疗可能会引起光敏性反应,因此患者在治疗时应避免直接紫外线照射。
卡马替尼(Capmatinib)可能会对胎儿产生危害,因此妊娠女性不可使用该药品治疗,在接受该药品治疗前应告知医生是否怀孕。有生育能力的女性应在接受卡马替尼(Capmatinib)期间使用适当的避孕措施。哺乳期的患者应立即停药或停止哺乳。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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