大约30%~60%的非小细胞肺癌患者,存在EGFR突变。这个比例会因人种及病理分型而存在一定的差异,但总得来说,EGFR突变是非小细胞肺癌最重要的驱动基因突变,尤其常见于中国患者。在EGFR突变非小细胞肺癌当中,接近85%都可以使用吉非替尼、奥希替尼等EGFR抑制剂来治疗,疗效上乘。但另外的那大约15%的EGFR突变患者,用同样的方案治疗,疗效却会比较差。
其中占比最多的是这样一个亚型:外显子20插入突变,缩写是ex20ins。
“幸运”突变当中的“不幸”亚型,这些患者该怎么治疗呢?这一次,我们为大家分析一款专门治疗这类突变患者的药物,已经获得FDA批准上市的,莫博塞替尼(Mobocertinib,TAK-788)。
从药物结构上来说,莫博塞替尼和奥希替尼有点像,但但增强了针对EGFR ex20ins以及其它非敏感突变的抑制效果,同时对HER2外显子20插入突变的肺癌也有一些抑制效果(因为这两类插入突变的结构有相似之处)。
从用药方式上来说,这是一款口服药物,需要每天服用。规律性的服药可能会有一些麻烦,但毕竟是无创的,也不会出现静脉注射的副作用,所以也有一定的独特优势。
从疗效上来说,莫博塞替尼目前公布的整体缓解率为28%,中位缓解持续时间17.5个月,中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期24.0个月。28%的数值看着不高,但是和以往患者必须选择的化疗相比起来,有巨大的提升!
在用药的安全性、也就是药物副作用方面,莫博塞替尼最常见的副作用之一是腹泻。这种副作用通常在大剂量用药的时候发生,对于一些身体比较虚弱、年龄大的患者来说是有一定的危险性的,可能需要通过药物(如洛哌丁胺)控制。
靶向治疗中出现转移进展?持续用药还能缓解17.5个月!
根据研究者公布的数据,试验纳入的患者均为前线接受过铂类治疗的患者,其中35%的患者存在基线脑转移。
根据前期的研究数据,使用莫博塞替尼治疗,患者的整体缓解率为28%,中位缓解持续时间为17.5个月。治疗前不存在脑转移的患者整体缓解率更高,达到了34%,中位无进展生存期9.2个月;治疗前就存在脑转移的患者整体缓解率为18%,中位无进展生存期3.7个月。
而在接受莫博塞替尼治疗的过程中发生转移的,共有64例患者。其中21例患者治疗过程中的首个转移部位是脑,这些患者当中81%继续接受了莫博塞替尼的治疗,19%的患者持续用药超过了6个月,33%的患者在药物治疗之外还接受了脑部放疗;
43例患者首个转移部位在脑以外的其它部位,其中65%的患者继续接受治疗,9%的患者持续用药超过了6个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:安卫力/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB/EXKIVITY)的疗效及研发历程