莫博替尼Mobocertinib（TAK-788）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向表皮生长因子受体基因（EGFR）ex20ins+非小细胞肺癌（NSCLC）。在1/2期试验中，mobocertinib莫博替尼在EGFRex20ins+mNSCLC的PPP中显示出临床活性。对于非小细胞肺癌（NSCLC）患者，除了延长生存期外，保持或改善与健康相关的生活质量（HRQoL）以及进行正常日常活动的能力也很重要。有效、可耐受的治疗方法的可用性对于实现这些目标至关重要。

　　与具有表皮生长因子受体基因（EGFR）致敏突变（外显子19和外显子21）的NSCLC肿瘤不同，NSCLC肿瘤对经批准的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼的治疗有反应，具有EGFR的NSCLC肿瘤外显子20插入（ex20ins）突变难以治疗，表明对这些药物的反应率较低。在高达12％的EGFR突变NSCLC肿瘤中发现了EGFRex20ins突变，约占所有NSCLC病例的2％。大多数EGFRex20ins阳性（+）转移性NSCLC（mNSCLC）患者接受一线铂类化疗，但疾病进展通常发生在6-7个月内。

　　这项分为3部分的开放标签研究（NCT02716116）包括剂量递增和剂量扩展队列，以及扩展队列（EXCLAIM）。EGFRex20ins+mNSCLC、东部肿瘤合作组状态0–1和≥1线先前治疗的局部晚期/转移性疾病患者接受莫博替尼（mobocertinib）160mgQD。

　　数据截止2021年11月1日，最后一次患者登记后约24个月（中位随访：25.8个月）。在PPP队列（n=114）中，中位年龄为60岁（范围：27-84岁），66％的患者为女性，60％为亚洲人，59％之前接受过≥2种全身性抗癌治疗。cORR为28.1％，中位缓解持续时间为15.8个月，中位无进展生存期为7.3个月。在所有预先指定的亚组中都观察到了确认的反应。

　　最常见的治疗相关不良事件是腹泻（92％）、皮疹（46％）、甲沟炎（38％）、食欲下降（37％）、恶心（34％）、呕吐（32％）和皮肤干燥（31％）。在≥10％的患者中观察到的唯一≥3级TRAE是腹泻（23％）。导致＞2％的患者停药的唯一不良事件是腹泻（4％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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