卡马替尼的作用机制及食物的影响；卡马替尼是一种口服药物，规格是200mg，卡马替尼推荐的剂量是每天吃2次，每次400mg，也就是说每天要吃4片卡马替尼，可以在饭前吃，也可以在饭后吃，整片吞服药剂，不能压碎，咀嚼或打破药片，更不能随意更改剂量和用法，以免产生影响病情的治疗。

　　食物对卡马替尼的影响

　　与禁食条件下相比，健康受试者的高脂肪膳食（含有约1000卡路里和50％脂肪）使卡马替尼AUC0-INF增加46％，Cmax没有变化。健康受试者的低脂膳食（含有约300卡路里和20％脂肪）对卡马替尼暴露没有临床意义的影响。当癌症患者每天两次口服400mg卡马替尼时，卡马替尼与食物一起给药后和禁食条件下的暴露量（AUC0-12h）相似。

　　Capmatinib卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括由外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14跳跃导致蛋白质缺少调节结构域，从而减少其负调节，从而增加下游MET信号传导。在临床可达到的浓度下，Capmatinib抑制了由缺乏外显子14的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中证明了抗肿瘤活性，其中突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　GEOMETRY mono-1研究(NCT02414139)中的初始总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)。

　　转换为常规批准是基于另外63例确认MET外显子14跳跃的转移性非小细胞肺癌成人患者随访22个月的数据。患者每日两次口服卡马替尼Tabrecta 400mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。结果表明，在60名未经治疗的患者中，ORR为68%(95%CI，55-80)，其中5%的患者达到完全缓解(CR)，63%的患者达到部分缓解(PR)。中位应答持续时间(DOR)为16.6个月(95%CI，8.4-22.1)；49%的患者出现持续至少12个月的DOR。

　　在100名先前接受过治疗的患者中，ORR为44%（95%CI，34-54）；44%的患者有部分应答。中位DOR为9.7个月（95%CI，5.6-13）；36%的患者的DOR持续至少12个月。

　　Tabrecta最常见的不良反应是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/