康奈非尼/康奈菲尼(Braftovi/Encorafenib)是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可以导致组成型活化的BRAF激酶，其可以刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，encorafenib诱导与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤消退。

　　康奈非尼/康奈菲尼Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比，在BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植研究中，共同给予encorafenib和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性，并且在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。此外，encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠BRAF V600E突变体人黑色素瘤异种移植物中抗性的出现。

　　康奈非尼(Encorafenib)（商品名Braftovi）和比美替尼(Binimetinib)（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。Encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/