恩杂鲁胺对转移性雌激素敏感性前列腺癌的疗效怎么样？转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是前列腺癌的终末期，也是目前前列腺癌治疗的难点。在mCRPC患者中，高达30%的患者存在HRR相关基因突变，其中最常见的是BRCA1/2基因突变，而存在该基因突变的前列腺癌往往恶性程度可能更高，可能具有更强的侵袭性和更高的转移性疾病比例，患者的生存预后更差。尽管转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗取得了进展，但该疾病可能进展迅速，许多患者可能只接受一种疗法。因此，需要新的一线治疗方案来降低疾病进展或死亡的风险。

　　转移性雌激素敏感性前列腺癌(mHSPC)最初通过手术切除睾丸或注射激素类似物来降低血液中的雄激素水平。根据不同情况，还可以增加其他治疗，包括阿比特龙——另一种减少非睾丸雄性激素的激素治疗，或多西他赛化疗。如果病情持续进展，可以使用其他的激素治疗和化疗，这些同样可以延长寿命。

　　一项名为ENZAMET的3期临床试验在此次ASCO大会上发布了最新研究成果，该临床试验共纳入了1125例mHSPC患者。试验中患者被分为两组：一组接受睾酮抑制药物恩杂鲁胺的治疗，另一组则接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素(NSAA)药物的治疗。

　　研究发现Enzalutamide是一种比双卡鲁他胺、尼鲁他胺或氟他胺更有效的雄激素受体抑制剂。Enzalutamide组患者的3年生存率为80%，优于对照组的72%。总体评估，Enzalutamide减少了mHSPC患者33%的死亡风险!真金不怕火炼，即使进行了更加细致的分组，Enzalutamide仍旧显示出更好的临床获益：

　　在596例影像学显示具有较多病灶的患者中，服用Enzalutamide的患者存活率为71%，而服用另一种NSAA的患者存活率为64%。在529例影像学显示具有较少病灶的患者中，服用Enzalutamide的患者存活率为90%，而服用另一种NSAA的患者存活率为82%。“我们从这项研究中看到，早期服用Enzalutamide可以为某类男性患者带来好处。除了帮助他们获得更长的总生存期，这种疗法也意味着他们可以在不服用类固醇或不接受化疗的情况下活得更长。”

　　恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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