达拉非尼/泰菲乐(DABRAFENIB/TAFINLAR)（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

　　（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：

　　BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

　　BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。

　　（3）使用限制：达拉菲尼(Tafinlar)不这用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。

　　达拉菲尼是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时，乳头状甲状腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

　　众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响，BRAF蛋白质出现变异，从而促进了癌细胞的增殖，也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异，即其它BRAF变异。

　　达拉非尼(泰菲乐)抑制BRAFV600E激酶活性，导致MEK和ERK磷酸化降低，并通过最初的G1细胞周期阻滞抑制细胞增殖，随后细胞死亡。在一个含brafv600e的人类黑色素瘤异种移植模型中，口服达拉非尼抑制ERK激活，下调Ki67，上调p27，导致肿瘤生长抑制。然而，据报道，对于其他BRAF抑制剂，达拉非尼也通过CRAF(RAF1)信号诱导野生型BRAF细胞的MAPK通路激活，这可能解释了在使用BRAF抑制剂治疗的患者中出现的鳞状细胞癌和角膜棘皮瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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