劳拉替尼（Lorbrena）二期临床数据怎么样？间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合见于2.7%-7.5%NSCLC患者中。ALK融合患者对ALK TKI具有高度敏感性。克唑替尼是首个获批治疗晚期ALK阳性NSCLC的ALK TKI的一线方案。随后，有几种第二代ALK TKI也被纳入一线方案。但是，不论ALK TKI疗效有多强大，最终仍会出现耐药，肿瘤仍会进展，常见转移部位包括中枢神经系统（CNS）等。劳拉替尼的颅内抗肿瘤活性也较好。不良事件发生率与既往全球研究一致，劳拉替尼耐受性良好。

　　劳拉替尼Lorlatinib是辉瑞公司研发的第三代ALK靶向药，同时也是一种强效的ROS1抑制剂。劳拉替尼的客观有效率为32.9%，颅内有效率为51.4%，中位无进展生存期数据仍不成熟。

　　最常见的不良反应是高血脂hyperlipidemia（89.7%）、高甘油三酯血症hypertriglyceridemia（72.4%）、外周水肿edema peripheral（32.8%）、周围神经病变pripheral neuropathy（27.6%）、认知能力cognitive effects（19.0%）、体重增加weight increased（18.1%）、情绪影响mood effects（12.9%）、ALT升高（10.3%）、关节痛arthralgia（10.3%）和AST升高（10.3%）。

　　最常见的3级不良反应是高血脂（16.4%）和高甘油三酯血症（14.7%）。4级不良反应有高甘油三酯血症3例，高血脂、急性呼吸衰竭、间质性肺炎和肺炎各1例。没有患者发生5级不良反应。因不良反应导致减量的患者比例为7.8%，有3例（2.9%）患者永久停药。

　　劳拉替尼具有广谱ALK突变活性，具有强大的穿透血脑屏障能力，耐受性良好，但对于克唑替尼耐药患者的疗效差强人意，没有比其它二代ALK靶向药显示出更佳疗效。劳拉替尼适合用于治疗二代ALK靶向药进展后的脑实质和脑膜转移ALK阳性NSCLC患者。

　　劳拉替尼是一种选择性第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，与克唑替尼和第二代ALK TKI相比，劳拉替尼对已知耐药突变具有更广泛覆盖范围，并具有良好的CNS渗透力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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